Трамал

Общие сведения

Торговое название: Трамал

Международное непатентованное название: трамадол

Трамадол — анальгетик центрального действия, который относится к слабым опиоидам.

Фармакотерапевтическая группа: анальгетическое опиоидное средство

Код АТС [N02AX02].

Химическое рациональное название: (+)транс-2-[(диметиламино) метил]-1-(3-метоксифенил)-циклогексанола гидрохлорид.

Фармакодинамика

Трамадол — опиоидный анальгетик центрального действия. Является неселективным чистым агонистом мю-, дельта- и каппа- опиоидных рецепторов с большим сродством к мю-опиоидному рецептору. Вторым механизмом действия трамадола, усиливающим степень обезболивания, являются подавление нейронального захвата норадреналина и ослабление выхода серотонина. Трамадол обладает противокашлевым эффектом. В терапевтических дозах не обладает депрессивным эффектом на дыхательную систему, не влияет на моторику кишечника и на деятельность сердечно-сосудистой системы. Анальгетический потенциал трамадола составляет 1/10- 1/16 такового морфина.

Фармакокинетика

Абсорбция при в/м введении — 100%, Время достижения максимальной концентрации после в/м введения — 45 мин. Биодоступность — 100% при парентеральном введении. Абсорбция Трамадола при пероральном приеме — 90%. Время достижения максимальной концентрации после приема внутрь таблеток ТРАМАЛ РЕТАРД — 4 — 5 часов; в течение 12 часов обеспечивается достаточно эффективная терапевтическая концентрация Трамадола в крови. Биодоступность при приеме внутрь 68%. Связывание с белками плазмы составляет 20%. Проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту, 0,1% выделяется с грудным молоком. Концентрация Трамадола в крови 100-300 нг/мл является терапевтически эффективной.

Связывание с белками плазмы составляет 20%. Проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту, 0,1% выделяется с грудным молоком.

В печени метаболизируется путем N- и О — деметилирования с последующей конъюгацией с глюкуроновой кислотой. Выявлено 11 метаболитов, из которых О-десметилтрамадол (М1) обладает фармакологической активностью. T1/2 во второй фазе — 6 ч (трамадол), 7,9 ч (О-десметилтрамадол); у пациентов старше 75 лет — 7,4 ч (трамадол); при циррозе печени — 13,3±4,9 ч (трамадол), 18,5±9.4 ч (О-десметилтрамадол), в тяжелых случаях — 22,3 ч и 36 ч, соответственно; при ХПН (КК менее 5 мл/мин) — 11±3,2 ч (трамадол), 16,9±3 ч (О-десметилтрамадол), в тяжелых случаях — 19,5 ч и 43,2 ч, соответственно.

В терапевтических дозах обладает линейным фармакокинетическим профилем.

Выводится почками (25-35% в неизменном виде), средний кумулятивный показатель почечного выведения — 94%. Около 7% выводится с помощью гемодиализа.

Фармакокинетика Трамадола

Области фармакокинетики Преимущества клинического использования
Высокая всасываемость и биоактивность Пероральные и парентеральные дозировки практически равны
Быстрое распределение Приемлимое начало действия и быстрое обезболивание
Низкое связывание с белком Низкая возможность взаимодействия между препаратами
Печенончный метаболизм и почечная экскреция Участие двух путей выведения обеспечивает большую безопасность для пациентов с почечными и печеночными заболеваниями
Нет эффекта высвобождения гистамина Безопасное применение для пациентов с бронхиальными заболеваниями

Статьи по теме

Применение трамадола гидрохлорида в широкой клинической практике
Кириенко П.Е.