Трамал

Механизм действия

Трамадол — анальгетик центрального действия, который относится к слабым опиоидам. Его анальгетический эффект складывается из синергического взаимодействия двух фармакологических механизмов:

  • Стимуляция опиоидных рецепторов. Трамадол обладает низким аффинитетом в отношении μ,δ и κ_опиоидных рецепторов и большим аффинитетом к μ рецепторам.
  • Увеличение количества нейротрансмиттеров, ингибирующих спинальную боль (моноамины). Трамадол уменьшает чувство боли вследствии ингибирования обратного захвата нейронами норадреналина и серотонина и увеличивает синтез серотонина.

Чем объясняется синергическое действие Трамадола? Трамадол представляет собой рацемическую смесь из двух фармакологически активных энантиомеров, которые вместе придают ему свойства слабого опиоидного агониста и моноаминергические свойства. В исследованиях показано, что каждый из этих энантиомеров приводит к антиноцицепции и в комбинации они действуют комплиментарно. Поэтому общий антиноцицептивный эффект получается выше, чем действие отдельно взятых изомеров (1+1=3 — таков эффект антиноцицепции).